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TWS119，GSK-3 抑制劑，GSK-3 inhibitors分子量 (MW):318.33化學式:C18H14N4O2溶解度: DMSO 64mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL穩定性:at -20℃ 2 yearsCAS號:601514-19-6
更新時間：2024-09-10
| 產品名稱 | TWS119 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 產品描述 | TWS119 是GSK-3β抑制劑，IC50為30 nM。 | |||||
| 靶點 | GSK-3β | |||||
| IC50 | 30 nM [1] | |||||
| 體外研究 | 使用1μM TWS119處理 P19細胞，使30-40% 細胞進行分化，尤其分化為神經細胞譜，根據正確的神經元形態（通過標準 EB 形成法，且伴隨著TWS119 處理，產生60%神經分化）計數TuJ1陽性細胞。TWS119 與 GSK-3β（K D=126 nM）緊密結合，通過表面等離子共振（SPR）量化，IC50為30 nM。[1]TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 細胞，有效誘導神經分化。[2] TWS119處理肝星狀細胞 （HSC）， 降低 β-catenin磷酸化, 誘導β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶產量，阻礙平滑肌肌動蛋白和Wnt5a合成, 但促進膠質蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成對的同源結構域轉錄因子2c的表達。[3] TWS119觸發β-catenin的迅速累積，增強 與寡核苷酸（含Tcf 和 Lef結合的DNA序列）的核蛋白相互作用，且大幅上調Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶點基因包括 Jun, Ezd7（編碼 Frizzled-7）, Nlk （編碼 Nemo樣激酶）。TWS119 提高 T 細胞特定殺傷力和與保護IL-2的產生能力相關的IFN-g釋放。[4] 研究顯示 TWS119處理多克隆活化人類T細胞，誘導Wnt信號。與表達 CD45RO（+）CD62L（-）效應表型的對照激活T細胞相比，這些T細胞具有天然CD45RA（+）CD62L（+）表型，這種作用存在TWS119劑量依賴性。[5] | |||||
| 體內研究 | TWS119按30 mg/kg 計量處理細胞表面，細胞表達低水平CD44和高水平CD62L。[4] | |||||
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